201404

「版数」
第7版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

警告
外国において、シクロオキシゲナーゼ（COX）-2選択的阻害剤等の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象のリスクを増大させる可能性があり、これらのリスクは使用期間とともに増大する可能性があると報告されている。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「重大な副作用」、「臨床成績」の項参照）

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.本剤の成分又はスルホンアミドに対し過敏症の既往歴のある患者
2.アスピリン喘息（非ステロイド性消炎・鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重症喘息発作を誘発するおそれがある。］
3.消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。（「慎重投与」の項参照）］
4.重篤な肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
5.重篤な腎障害のある患者［腎障害を悪化させるおそれがある。］
6.重篤な心機能不全のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用に基づくナトリウム・水分貯留傾向があるため心機能を悪化させるおそれがある。］
7.冠動脈バイパス再建術の周術期患者［外国において、類薬で心筋梗塞及び脳卒中の発現が増加するとの報告がある。］
8.妊娠末期の婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

規格単位毎の組成性状
添加物
乳糖水和物
添加物
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
添加物
ラウリル硫酸ナトリウム
添加物
ヒドロキシプロピルセルロース
添加物
ステアリン酸マグネシウム
識別コード
＠214

組成
セレコックス錠100mg：

	有効成分（1錠中）	添加物
セレコックス錠100mg	セレコキシブ 100mg	乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム

性状
セレコックス錠100mg：

	剤形	色	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	識別コード
セレコックス錠100mg	素錠 （割線入）	白色	表	裏	側面	（図略）214
セレコックス錠100mg	素錠 （割線入）	白色	（図略）	（図略）	（図略）	（図略）214
セレコックス錠100mg	素錠 （割線入）	白色	直径	厚さ	重量	（図略）214
セレコックス錠100mg	素錠 （割線入）	白色	8.0mm	2.7mm	0.18g	（図略）214

【色】
白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
／／割線

効能・効果
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛：
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎
手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛

用法・用量
関節リウマチ：
通常、成人にはセレコキシブとして1回100〜200mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。
変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎：
通常、成人にはセレコキシブとして1回100mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。
手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛：
通常、成人にはセレコキシブとして初回のみ400mg、2回目以降は1回200mgとして1日2回経口投与する。なお、投与間隔は6時間以上あけること。
頓用の場合は、初回のみ400mg、必要に応じて以降は200mgを6時間以上あけて経口投与する。ただし、1日2回までとする。

用法・用量に関連する使用上の注意
1.本剤を使用する場合は、有効最小量を可能な限り短期間投与することに留め、長期にわたり漫然と投与しないこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
2.慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対する使用において、本剤の投与開始後2〜4週間を経過しても治療効果に改善が認められない場合は、他の治療法の選択について考慮すること。
3.急性疾患（手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対する使用において、初回の投与量が2回目以降と異なることに留意すること。また、患者に対し服用方法について十分説明すること。
4.本剤の1年を超える長期投与時の安全性は確立されておらず、外国において、本剤の長期投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象の発現を増加させるとの報告がある。［国内では1年を超える臨床経験がない。］

使用上注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.心血管系疾患又はその既往歴のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）
2.心機能障害のある患者［水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、心機能障害を悪化させるおそれがある。］
3.高血圧症のある患者［水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、血圧を上昇させるおそれがある。］
4.消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍を再発させるおそれがある。］
5.非ステロイド性消炎・鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎・鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。］
6.気管支喘息のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］
7.肝障害又はその既往歴のある患者［これらの患者では血中濃度が高くなるとの報告があるので、用量を減らすなど慎重に投与すること。（「薬物動態」の項参照）］
8.腎障害又はその既往歴のある患者［腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こる可能性があり、腎障害を悪化又は再発させるおそれがある。］
9.高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意
1.本剤の投与により、心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、これらの徴候及び症状の発現には十分に注意すること。（「副作用」の項参照）
2.本剤には血小板に対する作用がないので、心血管系疾患予防の目的でアスピリンの代替薬として使用しないこと。抗血小板療法を行っている患者については、本剤投与に伴い、その治療を中止してはならない。
3.国内で患者を対象に実施した臨床試験ではCOX-2に対して選択性の高い本剤と選択性の低い非ステロイド性消炎・鎮痛剤による消化管の副作用発現率に差は認められなかった。特に、消化管障害発生のリスクファクターの高い患者への投与に際しては副作用の発現に十分な観察を行うこと。（「臨床成績」、「薬効薬理」の項参照）
4.本剤の投与により、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）等の重篤で場合によっては致命的な皮膚症状が発現するおそれがあり、多くの場合、これらの事象は投与開始後1カ月以内に発現しているので、治療初期には特に注意すること。（「副作用」の項参照）
5.慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1).定期的あるいは必要に応じて臨床検査（尿検査、血液検査、腎機能検査、肝機能検査、心電図検査及び便潜血検査等）を行い、異常が認められた場合には、休薬や投与中止等の適切な処置を行うこと。
(2).消炎・鎮痛剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意すること。また、薬物療法以外の療法も考慮すること。
6.急性疾患（手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1).急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。
(2).原則として長期投与を避けること。
(3).原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
7.他の消炎・鎮痛剤（心血管系疾患予防の目的で使用するアスピリンを除く）との併用は避けることが望ましい。
8.本剤で報告されている薬理作用により、感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染症の発現に十分に注意し慎重に投与すること。
9.浮動性めまい、回転性めまい、傾眠等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

相互作用
相互作用序文
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP2C9で代謝される。また、本剤はCYP2D6の基質ではないが、CYP2D6の阻害作用を有する。（「薬物動態」の項参照）

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ACE阻害剤 エナラプリルマレイン酸塩 イミダプリル塩酸塩 テモカプリル塩酸塩 等 アンジオテンシンII受容体拮抗剤 カンデサルタンシレキセチル バルサルタン ロサルタンカリウム 等	非ステロイド性消炎・鎮痛剤（NSAID）はアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤の降圧効果を減弱させる可能性があるとの報告がある。本剤とACE阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮すること。（なお、リシノプリルを併用した臨床試験では、顕著な血圧変化は認められなかったとの報告がある）	他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている。
フロセミド チアジド系利尿剤 トリクロルメチアジド ヒドロクロロチアジド 等	患者によっては他のNSAIDがフロセミド及びチアジド系利尿剤のナトリウム排泄作用を低下させることが示されている。本剤と、フロセミド又はチアジド系利尿剤との相互作用は明らかではないが、併用する場合は相互作用の起こる可能性を考慮すること。	他のNSAIDでは、腎臓におけるプロスタグランジン合成阻害によると考えられている。
アスピリン	本剤と低用量アスピリン（1日325mg以下）を併用した場合、本剤のみを服用したときに比べて消化性潰瘍等の発生率が高くなることが報告されている。	主にアスピリン併用によるNSAIDの消化管障害誘発によると考えられている。
リチウム	リチウムの血漿中濃度が上昇し（「薬物動態」の項参照）、リチウムの作用が増強するおそれがある。リチウムを使用中の患者に本剤の投与を開始又は中止するときには十分に患者をモニターすること。	機序は明らかではないが、腎排泄を阻害するためと考えられている。
フルコナゾール	本剤の血漿中濃度が上昇し（「薬物動態」の項参照）、本剤の作用が増強するおそれがある。フルコナゾールを使用中の患者には本剤の投与を低用量から開始すること。	CYP2C9による本剤の代謝を阻害すると考えられている。
フルバスタチン	本剤及びフルバスタチンの血漿中濃度が上昇し（「薬物動態」の項参照）、本剤及びフルバスタチンの作用が増強するおそれがある。	CYP2C9による本剤の代謝を阻害するため、また本剤と同じCYP2C9で代謝されるためと考えられている。
クマリン系抗凝血剤 ワルファリン	プロトロンビン時間が延長するおそれがある。海外で特に高齢者において、重篤で場合によっては致命的な出血が報告されている。（「薬物動態」の項参照）ワルファリンを使用中の患者に本剤の投与を開始あるいは用法を変更する際には十分注意して観察すること。	CYP2C9を介する代謝の競合阻害によると考えられている。
パロキセチン	本剤の血漿中濃度が低下し、パロキセチンの血漿中濃度が上昇した。（「薬物動態」の項参照）本剤の作用が減弱し、パロキセチンの作用が増強するおそれがある。	CYP2D6の阻害作用によると考えられている。
デキストロメトルファン	デキストロメトルファンの血漿中濃度が上昇し（「薬物動態」の項参照）、デキストロメトルファンの作用が増強するおそれがある。	CYP2D6の阻害作用によると考えられている。
制酸剤 アルミニウム製剤 マグネシウム製剤 等	本剤の血漿中濃度が低下し（「薬物動態」の項参照）、本剤の作用が減弱するおそれがある。	機序は明らかでない。

副作用

副作用発現状況の概要
1.関節リウマチ及び変形性関節症：国内臨床試験では、関節リウマチ及び変形性関節症患者の安全性評価症例1,734例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は426例（24.6％）であった。（承認時：2007年1月）
2.腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱・腱鞘炎：国内臨床試験では、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群及び腱・腱鞘炎患者の安全性評価症例1,304例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は451例（34.6％）であった。（効能・効果追加時：2009年6月）
3.手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛：国内臨床試験では、手術後患者、外傷後患者及び抜歯後患者の安全性評価症例861例中、臨床検査値異常を含む副作用発現症例は113例（13.1％）であった。（効能・効果追加時：2011年12月）

重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明注））：ショック、アナフィラキシー、呼吸困難、血管浮腫、血管炎、気管支痙攣等の重篤な過敏症の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.消化性潰瘍（0.2％）、消化管出血（0.1％未満）、消化管穿孔（頻度不明注））：消化性潰瘍、消化管出血、消化管穿孔の発現が報告されているので、吐血、下血（メレナ）等の症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.心筋梗塞、脳卒中（いずれも頻度不明注））：心筋梗塞、脳卒中等の重篤で場合によっては致命的な心血管系血栓塞栓性事象が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.心不全、うっ血性心不全（いずれも頻度不明注））：心不全、うっ血性心不全の発現が報告されているので、このような症状が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.肝不全、肝炎（いずれも頻度不明注））、肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（頻度不明注））：肝不全、肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、ビリルビン等の上昇、黄疸の発現が報告されているので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
6.再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症（いずれも頻度不明注））：再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症の発現が報告されているので、このような異常が認められた場合は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
7.急性腎不全、間質性腎炎（いずれも頻度不明注））：急性腎不全、間質性腎炎等の重篤な腎障害の発現が報告されているので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
8.中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明注））：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎等の重篤で場合によっては致命的な皮膚症状の発現が報告されているので、観察を十分に行い、発疹、粘膜障害もしくは他の過敏症に関連する徴候が認められた場合は直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
9.間質性肺炎（頻度不明注））：間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
注）外国の臨床試験成績又は国内外の市販後の自発報告に基づく記載のため頻度不明とした。

その他の副作用

発現部位等	5％以上	1〜5％未満	0.1〜1％未満	0.1％未満	頻度不明注）
全身			倦怠感、口渇、末梢性浮腫	悪寒、全身浮腫、疲労、ほてり、体重増加	インフルエンザ様疾患
精神神経系		傾眠	頭痛、浮動性めまい、味覚異常	酩酊感、体位性めまい、感覚鈍麻、意識レベルの低下	不眠症、睡眠障害、錯乱状態、不安、幻覚、筋緊張亢進、無嗅覚
肝胆道系		ALT（GPT）増加	AST（GOT）増加、γ-GTP増加、Al-P増加、血中ビリルビン増加、尿ウロビリノーゲン陽性
代謝・栄養		BUN増加	CK（CPK）増加、食欲不振、LDH増加、尿糖陽性	糖尿病	血中カリウム増加、血中ナトリウム増加
消化器		腹痛、口内炎、下痢、便潜血陽性	悪心、鼓腸、消化不良、便秘、胃炎、口内乾燥、舌障害、嘔吐、口角びらん、腹部膨満、上腹部痛、胃不快感	胃腸障害、舌炎、口腔内痛、食道炎、口の感覚鈍麻、アフタ性口内炎、口腔粘膜水疱形成、心窩部不快感、胃腸炎	歯の脱落、口腔内潰瘍、嚥下障害、胃食道逆流性疾患、膵炎、憩室、過敏性腸症候群、痔出血、排便回数増加
泌尿器	β2-マイクログロブリン増加	NAG増加、尿潜血陽性	尿蛋白陽性	多尿、尿閉、頻尿、腎機能障害	腎結石症、良性前立腺肥大症、前立腺炎、PSA増加、血中クレアチニン増加
循環器			高血圧、潮紅、動悸	高血圧増悪、循環虚脱	不整脈、頻脈、洞性徐脈、狭心症、不安定狭心症、大動脈弁閉鎖不全症、冠動脈硬化症、心室肥大、深部静脈血栓症、血腫
呼吸器				咽頭炎、鼻出血、鼻咽頭炎	気管支炎、咳嗽、鼻炎、副鼻腔炎、呼吸困難、発声障害
皮膚		発疹	そう痒症、顔面浮腫、紅斑性皮疹、湿疹、蕁麻疹、薬疹	点状出血、斑状丘疹状皮疹、皮膚乾燥、頭部粃糠疹、多汗、皮膚炎、紅斑	斑状出血、光線過敏性反応、脱毛症、水疱性皮膚炎
感覚器			耳鳴、回転性めまい	耳痛、霧視、眼そう痒症	硝子体浮遊物、結膜出血、聴力低下
その他				背部痛、筋硬直、関節痛、四肢痛、不正子宮出血、月経障害、ウイルス感染、細菌性腸炎、頚部痛	貧血、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン増加、真菌感染、細菌感染、ヘリコバクター感染、尿路感染、上気道感染、耳感染、帯状疱疹、丹毒、創傷感染、歯肉感染、迷路炎、アレルギー増悪、無菌性髄膜炎、筋痙縮、脂肪腫、ガングリオン、膣出血、乳房圧痛、卵巣のう胞、閉経期症状、血中テストステロン減少、上顆炎、腱断裂、骨折、損傷

［後文］
注）外国の臨床試験成績又は国内外の市販後の自発報告に基づく記載のため頻度不明とした。

高齢者への投与
高齢者では患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦等：
(1).妊娠末期には投与しないこと。［妊娠末期のマウス1)及びヒツジ2)への投与において、胎児の動脈管収縮が報告されている。］
(2).妊婦（妊娠末期以外）又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。培養細胞を用いた染色体異常試験において、細胞毒性が認められる濃度で染色体の数的異常（核内倍加細胞の増加）が、生殖発生毒性試験で着床後死亡数や死産の増加、横隔膜ヘルニア、胎児体重減少等が認められている。またラットにおいて本剤が胎児に移行することが報告されている。］
2.授乳婦：授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせること。［ヒト母乳中への移行が報告されている3)4)。］

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）

適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意
外国におけるクロスオーバー二重盲検比較試験において、本剤非投与時に比べて本剤投与時に排卵障害の割合が増加したとの報告がある。また、他の非ステロイド性消炎・鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

貯法及び期限等
貯法
室温保存

使用期限
ケース等に表示（製造後3年）