201505

「版数」
第15版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍（プロラクチノーマ）の患者［抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌が促進し、病態を悪化させるおそれがある。］

規格単位毎の組成性状
添加物
乳糖水和物
添加物
トウモロコシデンプン
添加物
ヒドロキシプロピルセルロース
添加物
結晶セルロース
添加物
ステアリン酸マグネシウム
添加物
ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート
添加物
マクロゴール
添加物
沈降炭酸カルシウム
添加物
タルク
添加物
カルナウバロウ
識別コード
f221
識別コード
＠221

組成
グラマリール錠25mg：

	有効成分	添加物
グラマリール錠25mg	1錠中 日局　チアプリド塩酸塩　27.8mg （チアプリドとして25mg）	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、マクロゴール、沈降炭酸カルシウム、タルク、カルナウバロウ

性状
グラマリール錠25mg：

	剤形	色	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	識別コード
グラマリール錠25mg	フィルムコーティング錠	白色〜微帯黄白色	表	裏	側面	（図略）221
グラマリール錠25mg	フィルムコーティング錠	白色〜微帯黄白色	（図略）	（図略）	（図略）	（図略）221
グラマリール錠25mg	フィルムコーティング錠	白色〜微帯黄白色	直径	厚さ	重量	（図略）221
グラマリール錠25mg	フィルムコーティング錠	白色〜微帯黄白色	約6.1mm	約3.0mm	約93mg	（図略）221

【色】
白色〜微帯黄白色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用

効能効果
脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善
特発性ジスキネジア及びパーキンソニズムに伴うジスキネジア

用法用量
チアプリドとして、通常成人1日75mg〜150mgを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
パーキンソニズムに伴うジスキネジアの患者では、1日1回、25mgから投与を開始することが望ましい。

用法用量に関連する使用上の注意
脳梗塞後遺症の場合：本剤の投与期間は、臨床効果及び副作用の程度を考慮しながら慎重に決定するが、投与6週で効果が認められない場合には投与を中止すること。

使用上の注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.重篤な循環器障害のある患者［血圧低下があらわれやすい。］
2.QT延長のある患者［QT延長が悪化するおそれがある。］
3.QT延長を起こしやすい患者［QT延長が発現するおそれがある。］
(1).著明な徐脈のある患者
(2).低カリウム血症のある患者　等
4.腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
5.高齢者（「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）
6.褐色細胞腫の疑いのある患者［類似化合物であるスルピリドの投与により急激な昇圧発作があらわれたとの報告がある。］
7.脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者［悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。］

重要な基本的注意
1.眠気、めまい・ふらつき等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
2.制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。

相互作用

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
QT延長を起こすことが知られている薬剤 ハロペリドール 等	QT延長、心室性不整脈等の重篤な副作用を起こすおそれがある。	本剤及びこれらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため、併用により作用が増強するおそれがある。
ベンザミド系薬剤 メトクロプラミド スルピリド 等 フェノチアジン系薬剤 クロルプロマジン 等 ブチロフェノン系薬剤 ハロペリドール 等	内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。	本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
ドパミン作動薬 レボドパ 等	相互に作用を減弱させることがある。	本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する。
中枢神経抑制剤 バルビツール酸誘導体 麻酔剤 等	相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。	本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
アルコール 飲酒	相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。	ともに中枢神経抑制作用を有する。

副作用

副作用発現状況の概要
総症例6,485例中副作用が報告されたのは506例（7.80％）であり、主な副作用は、眠気111例（1.71％）、めまい・ふらつき87例（1.34％）、口渇38例（0.59％）、不眠29例（0.45％）、振戦27例（0.42％）、パーキンソン症候群25例（0.39％）、流涎23例（0.35％）などであった1)。（再審査結果通知：1996年3月）

重大な副作用
1.悪性症候群（Syndrome malin）：悪性症候群（0.1％未満）があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
2.昏睡：昏睡（0.1〜5％未満）があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
3.痙攣：痙攣（0.1〜5％未満）があらわれることがある。このような症状が発現した場合には投与を中止すること。
4.QT延長、心室頻拍：QT延長、心室頻拍（Torsades de Pointesを含む）（各0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

発現部位等	0.1〜5％未満	0.1％未満
循環器注1）	不整脈、頻脈、胸内苦悶、血圧上昇、血圧低下
錐体外路症状注2）	パーキンソン症候群（振戦、筋強剛、運動減少、流涎、姿勢・歩行障害等）、ジスキネジア、言語障害、咬痙、アカシジア	ジストニア、嚥下障害
内分泌注1）	乳汁分泌、女性化乳房、月経異常
精神神経系	眠気、不眠、不安・焦燥、抑うつ、ぼんやり、性欲亢進
自律神経系	めまい・ふらつき、口渇、頭痛・頭重、脱力・倦怠感、しびれ、排尿障害、尿失禁、耳鳴
消化器	悪心・嘔吐、腹痛・胃部不快感、食欲不振、便秘、口内炎、下痢	食欲亢進、腹部膨満感
肝臓	AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇	黄疸
過敏症注3）	発疹、そう痒感
その他	発熱、眼調節障害、ほてり、貧血

［後文］
注1）このような症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
注2）このような症状があらわれた場合には、減量又は抗パーキンソン剤の併用等適切な処置をとること。
注3）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、副作用（錐体外路症状等）の発現に注意し、低用量（例えば1回25mg、1日1〜2回）から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
2.授乳婦：授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。（「薬物動態」の項参照）］

小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）

過量投与
症状：パーキンソン症候群等の錐体外路症状、昏睡等があらわれることがある。
処置：主として対症療法及び維持療法を行う。なお、本剤は血液透析ではわずかしか除去されないため、血液透析は有効ではない。

適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意
1.動物（ラット）の亜急性及び慢性毒性試験で子宮及び精巣の萎縮を、また、生殖試験で交尾までの期間の延長を起こすとの報告がある。
2.ラットに長期間経口投与した試験において、臨床最大用量の30倍（75mg/kg/日）以上の投与量で乳腺の、また、60倍（150mg/kg/日）で下垂体の腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。

貯法及び期限等
貯法
室温保存

使用期限
ケース等に表示（製造後4年）〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕

※赤色は後発品