201102

「版数」
第4版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.高カリウム血症の患者もしくは本剤投与開始時に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えている患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。］
3.微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
4.中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50mL/分未満）のある患者［高カリウム血症を誘発させるおそれがある。］
5.重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者［高カリウム血症等の電解質異常が発現するおそれがある。］
6.カリウム製剤、カリウム保持性利尿薬を投与中の患者［「相互作用」の項参照］
7.イトラコナゾール、リトナビル及びネルフィナビルを投与中の患者［「相互作用」の項参照］

規格単位毎の組成性状
添加物
乳糖水和物
添加物
結晶セルロース
添加物
クロスカルメロースナトリウム
添加物
ヒプロメロース
添加物
ラウリル硫酸ナトリウム
添加物
タルク
添加物
ステアリン酸マグネシウム
添加物
酸化チタン
添加物
マクロゴール400
添加物
ポリソルベート80
添加物
三二酸化鉄
識別コード
NSR50
識別コード
Pfizer

組成
セララ錠50mg：
［表題］

1錠中

性状
セララ錠50mg：

販売名	外形	外形	外形	識別コード	色調等
販売名	上面	下面	側面	識別コード	色調等
セララ錠50mg	（図略）	（図略）	（図略）	Pfizer NSR50	淡赤色 フィルムコート錠
セララ錠50mg	直径 7.1mm	厚さ 4.0mm	重量 0.18g	Pfizer NSR50	淡赤色 フィルムコート錠

【色】
淡赤色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用

効能・効果
高血圧症

用法・用量
通常、成人にはエプレレノンとして1日1回50mgから投与を開始し、効果不十分な場合は100mgまで増量することができる。

用法・用量に関連する使用上の注意
1.CYP3A4阻害薬と併用する場合には本剤の投与量を1日1回25mgとする。［「相互作用」の項参照］
2.本剤の投与中に血清カリウム値が5.0mEq/Lを超えた場合には減量を考慮し、5.5mEq/Lを超えた場合は減量ないし中止し、6.0mEq/L以上の場合には直ちに中止すること。

使用上注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.軽度の腎機能障害のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
2.軽度〜中等度の肝機能障害のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］
3.高齢者［「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」の項参照］

重要な基本的注意
1.高カリウム血症があらわれることがあるので、血清カリウム値を原則として投与開始前、投与開始後（又は用量調節後）の1週間以内及び1ヵ月後に観察し、その後も定期的に観察すること。軽度の腎機能障害のある患者、高齢者、高カリウム血症を誘発しやすい薬剤を併用している患者では、頻回に血清カリウム値を観察するなど、特に注意すること。［「相互作用」、「副作用」、「高齢者への投与」の項参照］
2.軽度〜中等度の肝機能障害のある患者では、高カリウム血症等の電解質異常の発現頻度が高まる可能性があるので、定期的に観察すること。
3.肝機能異常がみられることがあるので、投与開始後1ヵ月を目処に肝機能検査値を観察し、その後も定期的に観察すること。
4.低ナトリウム血症があらわれることがあるので、血清ナトリウム値を定期的に観察すること。
5.降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用
相互作用序文
本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される。CYP3A4阻害薬及びCYP3A4誘導薬との相互作用は、すべての薬剤との組み合わせについて検討されているわけではないので、他剤と併用する場合には、患者の状態を十分観察し、慎重に投与すること。［「薬物動態」の項参照］

併用禁忌（併用しないこと）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
カリウム製剤 塩化カリウム（塩化カリウム） グルコン酸カリウム（グルコンサンK） アスパラギン酸カリウム（アスパラK）等 カリウム保持性利尿薬 スピロノラクトン（アルダクトンA） トリアムテレン（トリテレン）等	血清カリウム値が上昇するおそれがある。	併用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある。
イトラコナゾール（イトリゾール） リトナビル（ノービア） ネルフィナビル（ビラセプト）	本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。	強力なCYP3A4阻害薬は本剤の代謝を阻害する。［「薬物動態」の項参照］

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ACE阻害薬 カプトプリル マレイン酸エナラプリル リシノプリル等 アンジオテンシンII受容体拮抗薬 ロサルタンカリウム カンデサルタンシレキセチル バルサルタン等 アリスキレン シクロスポリン タクロリムス ドロスピレノン	血清カリウム値が上昇する可能性があるので、血清カリウム値を定期的に観察するなど十分に注意すること。	併用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある。
CYP3A4阻害薬 クラリスロマイシン エリスロマイシン フルコナゾール サキナビル 塩酸ベラパミル等	本剤の血漿中濃度が上昇したとの報告がある。［「薬物動態」の項参照］ これらの薬剤と併用する場合には本剤の投与量を1日1回25mgとすること。	これらの薬剤との併用により、本剤の代謝が阻害されるおそれがある。
CYP3A4誘導薬 デキサメタゾン フェニトイン リファンピシン カルバマゼピン フェノバルビタール等 セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の血漿中濃度が減少するおそれがある。本剤投与時は、これらの薬剤及びセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないことが望ましい。［「薬物動態」の項参照］	これらの薬剤及びセイヨウオトギリソウにより誘導された代謝酵素により、本剤の代謝が促進されるおそれがある。
リチウム製剤 炭酸リチウム	利尿薬又はACE阻害薬との併用により、リチウム中毒を起こすことが報告されているので、血中リチウム濃度に注意すること。	明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、ナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
非ステロイド性消炎鎮痛薬 インドメタシン等	カリウム保持性利尿薬との併用により、その降圧作用の減弱、腎機能障害患者における重度の高カリウム血症の発現が報告されている。	明確な機序は不明であるが、プロスタグランジン産生が抑制されることによって、ナトリウム貯留作用による降圧作用の減弱、カリウム貯留作用による血清カリウム値の上昇が起こると考えられる。 危険因子；腎機能障害
ミトタン	ミトタンの作用を阻害するおそれがある。	ミトタンの薬効を類薬（スピロノラクトン）が阻害するとの報告がある。

副作用

副作用発現状況の概要
国内及び外国臨床試験において、本剤25〜400mg/日を投与した症例3,353例中、副作用発現症例は894例（26.7％）であり、主な副作用は頭痛206例（6.1％）、めまい88例（2.6％）、嘔気65例（1.9％）、高カリウム血症57例（1.7％）、疲労52例（1.6％）、ALT（GPT）上昇48例（1.4％）、γ-GTP上昇44例（1.3％）、消化不良40例（1.2％）、AST（GOT）上昇39例（1.2％）、筋痙攣34例（1.0％）、高尿酸血症34例（1.0％）等であった。（承認時までの調査の集計）（注：本剤の国内承認用量は1日1回50〜100mgである。）

重大な副作用
高カリウム血症（1.7％）：高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

その他の副作用

発現部位等	1％以上	0.5〜1％未満	0.5％未満
皮膚		発疹、多汗	そう痒症、皮膚疾患、蕁麻疹、皮膚乾燥、血管神経性浮腫
筋・骨格	筋痙攣		関節痛、筋痛、筋脱力
精神神経系	頭痛、めまい		異常感覚、知覚減退、眩暈、片頭痛、攣縮、起立性低血圧、低血圧、失神、不眠症、傾眠、うつ病、神経過敏、不安、健忘
眼			眼痛、視覚異常、霧視、眼球乾燥
消化器	嘔気、消化不良	下痢、腹痛、便秘	嘔吐、胃食道逆流、鼓腸放屁、口内乾燥、食欲亢進
肝臓	ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、AST（GOT）上昇		脂肪肝、ビリルビン増加、肝機能異常
代謝	高尿酸血症	高トリグリセリド血症、CK（CPK）上昇	高血糖、コレステロール増加、Al-P上昇、尿糖、痛風、高カルシウム血症、LDH上昇、脱水、糖尿病悪化、低ナトリウム血症、口渇
循環器		心悸亢進	ECG異常、狭心症、頻脈、期外収縮、不整脈、潮紅、脳血管障害
呼吸器		咳、感冒症状・上気道感染	呼吸困難、咽頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、喘息・喘鳴、鼻出血
血液			貧血、ヘモグロビン増加、単球増多、好酸球増多、白血球増多、リンパ球増多、好塩基球増多、プロトロンビン減少、溢血斑
腎臓・泌尿器		BUN上昇、頻尿	血中クレアチニン上昇、多尿、蛋白尿、夜間頻尿、血尿、尿路感染、尿比重増加、尿比重減少
生殖器		勃起障害	女性型乳房、リビドー減退、月経異常
その他	疲労	末梢性浮腫、無力症、胸痛	四肢疼痛、背部痛、ほてり、疼痛、倦怠感、耳鳴、味覚倒錯

高齢者への投与
1.高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）ので、患者の状態を観察しながら投与すること。
2.高齢者では一般的に腎機能が低下していることが多く、高カリウム血症があらわれやすいので、血清カリウム値を定期的に観察すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、妊娠ラット及びウサギにエプレレノンを経口投与した試験において、胎児に移行することが確認された。この時、催奇形性はみられなかったが、ウサギでは早期吸収胚数の増加が認められた。］
2.授乳婦：授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［ヒトにおける本剤の乳汁中移行性については不明である。分娩後の哺育中ラットに14C-エプレレノンを経口投与した後の放射能は乳汁に移行することが報告されている。］

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

過量投与
1.症状：本剤の過量投与に関する報告はないが、著しい血圧低下、高カリウム血症が主な症状と考えられるため下記の処置を参考にすること。
2.処置：通常、次のような処置を行う。ただし、エプレレノンは血液透析によって除去されない。
(1).初期治療として催吐、胃洗浄、必要に応じて活性炭、緩下剤の投与を行う。
(2).著しい低血圧の場合、生理食塩液等の静脈注射など適切な処置を行う。
(3).高カリウム血症が発現した場合、血清カリウム値と臨床症状に応じて適切と思われる処置を行う。

適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

貯法及び期限等
貯法
室温保存

使用期限
3年（最終年月をラベル・外箱等に記載）