201507

「版数」
第21版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
2.ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

規格単位毎の組成性状
添加物
結晶セルロース
添加物
無水リン酸水素カルシウム
添加物
デンプングリコール酸ナトリウム
添加物
ステアリン酸マグネシウム
添加物
ヒプロメロース
添加物
酸化チタン
添加物
タルク
添加物
カルナウバロウ
識別コード
＠535

組成
アムロジン錠2.5mg：

販売名	アムロジン錠2.5mg
有効成分 （1錠中）	アムロジピンとして2.5mg （アムロジピンベシル酸塩3.47mg）
添加物	結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状
アムロジン錠2.5mg：

販売名	アムロジン錠2.5mg
色・剤形	白色のフィルムコート錠
外形	（図略）（図略）（図略）
大きさ	直径約6mm
識別コード	（図略）535

【色】
白色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用
／／徐放性製剤

効能効果
高血圧症、狭心症

効能効果に関連する使用上の注意
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。〔「薬物動態」の項参照〕

用法用量
アムロジン錠2.5mg：
成人の場合：
[1].高血圧症：
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
[2].狭心症：
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
小児の場合：
[1].高血圧症：
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

用法用量に関連する使用上の注意
アムロジン錠2.5mg：
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

使用上の注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.過度に血圧の低い患者〔さらに血圧が低下するおそれがある。〕
2.肝機能障害のある患者〔本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10mg）において副作用の発現頻度が高くなる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。「副作用」、「薬物動態」の項参照〕
3.高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
4.重篤な腎機能障害のある患者〔一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。〕

重要な基本的注意
1.降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
2.本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

相互作用
相互作用序文
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤	相互に作用を増強するおそれがある。慎重に観察を行うなど注意して使用する。	相互に作用を増強するおそれがある。
CYP3A4阻害剤 エリスロマイシン ジルチアゼム リトナビル イトラコナゾール等	エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。	本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
CYP3A4誘導剤 リファンピシン等	本剤の血中濃度が低下するおそれがある。	本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
グレープフルーツジュース	本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。同時服用をしないように注意すること。	グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
シンバスタチン	シンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77％上昇したとの報告がある。	機序不明。
タクロリムス	併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。	本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

副作用

副作用発現状況の概要
承認時までの試験及び市販後調査（再審査終了時）：承認時までの臨床試験における調査症例1103例中93例（8.4％）、市販後の使用成績調査症例10475例中436例（4.2％）、計11578例中529例（4.6％）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用はほてり（熱感、顔面潮紅等）（0.8％）、眩暈・ふらつき（0.7％）、頭痛・頭重（0.6％）、動悸（0.3％）等であった。
高用量（10mg）投与群を含む第III相試験及び長期投与試験（承認事項一部変更承認時）：アムロジピンとして5mgを投与後に収縮期血圧が140mmHg以上を示す本態性高血圧患者を対象に、5mg投与を継続又は10mgに増量した第III相試験（二重盲検比較試験）において、5mg群では154例中6例（3.9％）に、10mg群では151例中15例（9.9％）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、5mg群で0.6％、10mg群で3.3％であった。
また、第III相試験から継続して長期投与試験（10mg）の対象となった134例では、投与開始後52週までに33例（24.6％）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は浮腫（10.4％）、眩暈・ふらつき（3.0％）等であった。

重大な副作用
1.肝機能障害、黄疸（0.1％未満）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.血小板減少（頻度不明※1））、白血球減少（0.1％未満）：血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.房室ブロック（0.1％未満）：房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※1）市販後の自発報告等又は外国での報告のため頻度不明。

その他の副作用
［前文］
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

発現部位等	0.1〜1％未満	0.1％未満	頻度不明※1）
肝臓	ALT（GPT）、AST（GOT）の上昇、肝機能障害、ALP、LDHの上昇	γ-GTP上昇、黄疸	腹水
循環器	浮腫※2）、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下	胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈	徐脈
精神・神経系	眩暈・ふらつき、頭痛・頭重	眠気、振戦、末梢神経障害	気分動揺、不眠、錐体外路症状
消化器	心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐	口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎	膵炎
筋・骨格系		筋緊張亢進、筋痙攣、背痛	関節痛、筋肉痛
泌尿・生殖器	BUN上昇	クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性	勃起障害、排尿障害
代謝異常		血清コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性
血液		赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑	血小板減少
過敏症※3）	発疹	そう痒、蕁麻疹、光線過敏症	多形紅斑、血管炎、血管浮腫
口腔※3）		（連用により） 歯肉肥厚
その他	全身倦怠感	しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少	女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色

［後文］
※1）市販後の自発報告等又は外国での報告のため頻度不明。
※2）増量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた〔高用量（10mg）投与群を含む第III相試験及び長期投与試験（承認事項一部変更承認時）参照〕。
※3）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。（「薬物動態」の項参照）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。1)〕
2.授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔動物実験で母乳中へ移行することが認められている。〕

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

過量投与
症状：過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
処置：心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99％減少し、服用2時間後では49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。2)

適用上の注意
〔アムロジン錠〕：
(1).分割後：分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
(2).薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
〔アムロジンOD錠〕：
(1).分割後：分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
(2).薬剤交付時：
[1].PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
[2].本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
(3).服用時：本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。

その他の注意
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

貯法及び期限等
貯法
室温保存

使用期限
外箱等に記載

※赤色は後発品