201507

「版数」
第8版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等）［出血を増大するおそれがある。］
2.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

規格単位毎の組成性状
添加物
ポリエチレンオキシド5000K
添加物
マクロゴール6000
添加物
L-グルタミン酸
添加物
ステアリン酸マグネシウム
識別コード
TR60

組成

有効成分（1錠中）	添加物
日局ベラプロストナトリウム　60μg	ポリエチレンオキシド5000K、マクロゴール6000、L-グルタミン酸、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形	色	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	外形・大きさ・重量	識別コード
素錠	白色〜黄みの白色	表	裏	側面	TR60
素錠	白色〜黄みの白色	（図略）	（図略）	（図略）	TR60
素錠	白色〜黄みの白色	直径	厚さ	重量	TR60
素錠	白色〜黄みの白色	7.0mm	2.9mm	120mg	TR60

【色】
白色〜黄み白色
【剤形】
素錠／錠剤／内用
／／徐放性製剤

効能効果
肺動脈性肺高血圧症

効能効果に関連する使用上の注意
1.原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症以外の肺動脈性肺高血圧症における有効性・安全性は確立していない。
2.肺高血圧症のWHO機能分類クラスIV※の患者における有効性・安全性は確立していない。また、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善がみられない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
※WHO機能分類はNYHA（New York Heart Association）心機能分類を肺高血圧症に準用したものである。（末尾の「参考」の項参照）

用法用量
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして1日120μgを2回に分けて朝夕食後に経口投与することから開始し、症状（副作用）を十分観察しながら漸次増量する。
なお、用量は患者の症状、忍容性などに応じ適宜増減するが、最大1日360μgまでとし、2回に分けて朝夕食後に経口投与する。

用法用量に関連する使用上の注意
肺動脈性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

使用上注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1.抗凝血剤、抗血小板剤、血栓溶解剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
2.月経期間中の患者［出血傾向を助長するおそれがある。］
3.出血傾向並びにその素因のある患者［出血傾向を助長するおそれがある。］
4.腎機能障害のある患者［最高血漿中濃度（Cmax）及び曝露量（AUC）が増加するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］

重要な基本的注意
1.本剤の有効成分は「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」と同一であるが、用法・用量が異なることに注意すること。
2.本剤から「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」へ切り替える場合には、本剤最終投与時から12時間以上が経過した後に、「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」をベラプロストナトリウムとして原則1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始すること。また、本剤と同用量の「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」に切り替えると、過量投与になるおそれがあるため注意すること。（「薬物動態」の項参照）
3.意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。

相互作用

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
抗凝血剤 ワルファリン 等 抗血小板剤 アスピリン チクロピジン 等 血栓溶解剤 ウロキナーゼ 等	出血傾向を助長することがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量又はいずれかの投与を中止するなど適切な処置を行うこと。	相互に作用を増強することがある。
プロスタグランジンI2製剤 エポプロステノール ベラプロスト注1） エンドセリン受容体拮抗剤 ボセンタン	血圧低下を助長するおそれがあるので、血圧を十分に観察すること。	相互に作用を増強することが考えられる。

［後文］
注1）同一有効成分を含有する「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」等との併用に注意すること。

副作用

副作用発現状況の概要
原発性肺高血圧症及び膠原病に伴う肺高血圧症患者を対象とした臨床試験において総症例46例中、45例（97.8％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められ、その主なものは頭痛34例（73.9％）、顔面潮紅31例（67.4％）、ほてり26例（56.5％）、嘔気、倦怠感各13例（28.3％）、下痢10例（21.7％）、動悸、腹痛各8例（17.4％）等であった。（承認時）
承認前から製造販売後まで継続して実施した臨床試験、使用成績調査及び製造販売後臨床試験において総症例1,002例中、170例（17.0％）に副作用（臨床検査値異常を含む）が認められ、その主なものは頭痛54例（5.4％）、下痢15例（1.5％）、AST（GOT）上昇、ほてり各13例（1.3％）、ALT（GPT）上昇12例（1.2％）、顔面潮紅10例（1.0％）等であった。このうち、小児（15歳未満）については17例中、1例（5.9％）に脱毛の副作用が認められた。（再審査終了時）

重大な副作用
1.出血傾向［脳出血（1％未満）、消化管出血（1％未満）、肺出血（1％未満）、眼底出血（頻度不明注2））］：観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.ショック（1％未満）、失神（1％未満）、意識消失（1％未満）：ショック、失神、意識消失を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.間質性肺炎（1％未満）：間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.肝機能障害（1％未満）：黄疸や著しいAST（GOT）、ALT（GPT）の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.狭心症（頻度不明注2））：狭心症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.心筋梗塞（1％未満）：心筋梗塞があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
発現頻度は承認時までの臨床試験及び製造販売後調査の結果に基づく。
注2）本剤投与では認められていないが、同一有効成分を含有する「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」の投与で認められた副作用のため頻度不明。

その他の副作用
［前文］
以下のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

発現部位等	5％以上	1〜5％未満	1％未満	頻度不明
出血傾向注4）			出血傾向、皮下出血、鼻出血
血液注4）			白血球減少、白血球増多、血小板減少、貧血、好酸球増多
過敏症注4）			そう痒、発疹、蕁麻疹	湿疹注2）、紅斑注2）
精神・神経系	頭痛		ふらつき、不眠、眠気、めまい、立ちくらみ、もうろう状態、浮遊感、しびれ感、振戦
消化器系		嘔気、下痢	腹痛、胃不快感、嘔吐、上腹部痛、食欲不振、口渇、胸やけ	胃潰瘍注2）、胃障害注2）
肝臓		ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇	γ-GTP上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、Al-P上昇	黄疸注2）
腎臓			血尿、BUN上昇	頻尿注2）
循環器系		顔面潮紅、ほてり、動悸	血圧低下、潮紅、頻脈	のぼせ注2）
その他		倦怠感	浮腫、疼痛、胸部不快感、胸痛、息苦しさ、関節痛、筋痛、顎痛、頸部痛、耳鳴、発熱、熱感、発汗、冷汗、脱力感、脱毛、咳嗽、気分不良	背部痛注3）、トリグリセライド上昇注3）

［後文］
発現頻度は承認時までの臨床試験及び製造販売後調査の結果に基づく。
注2）本剤投与では認められていないが、同一有効成分を含有する「ドルナー錠20μg」、「プロサイリン錠20」の投与で認められた副作用のため頻度不明。
注3）自発報告によるものについては頻度不明。
注4）異常が認められた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与
高齢者には用量に留意して投与すること。［一般に高齢者では生理機能が低下している。］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない。）

適用上の注意
1.服用時：本剤は徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで、そのままかまずに服用するよう指導すること。［割ったり、砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われ、過量投与となるおそれがある。］
2.薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

貯法及び期限等
貯法
遮光、室温保存

使用期限
ケース等に表示

※赤色は後発品