201410

「版数」
第12版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
1.重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。］
2.重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］
3.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

規格単位毎の組成性状
添加物
D-マンニトール
添加物
結晶セルロース
添加物
ヒドロキシプロピルセルロース
添加物
クロスカルメロースナトリウム
添加物
ステアリン酸マグネシウム
添加物
ヒプロメロース
添加物
酸化チタン
添加物
三二酸化鉄
識別コード
＠385

組成
ネシーナ錠6.25mg：

＼	ネシーナ錠6.25mg
1錠中の有効成分	アログリプチン安息香酸塩として8.5mg（アログリプチンとして6.25mg）

添加物：D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄

性状
ネシーナ錠6.25mg：

＼	＼	ネシーナ錠6.25mg
剤形	剤形	割線入りのフィルムコーティング錠
錠剤の色	錠剤の色	淡赤色
識別コード	識別コード	（図略）385
形状	上面	（図略）
形状	下面	（図略）
形状	側面	（図略）
長径（mm）	長径（mm）	10.1
短径（mm）	短径（mm）	5.1
厚さ（mm）	厚さ（mm）	約3.4

【色】
淡赤色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用
／／割線

効能・効果
2型糖尿病

用法・用量
通常、成人にはアログリプチンとして25mgを1日1回経口投与する。

用法・用量に関連する使用上の注意
中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、腎機能の程度に応じて、投与量を適宜減量すること。（【薬物動態】の項参照）
［表題］

中等度以上の腎機能障害患者における投与量

使用上注意

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
次に掲げる患者又は状態：
(1).中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、【薬物動態】の項参照）
(2).心不全（NYHA分類III〜IV）のある患者［使用経験がなく安全性が確立していない。］
(3).スルホニルウレア剤又はインスリン製剤を投与中の患者［低血糖のリスクが増加するおそれがある。］（「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照）
(4).脳下垂体機能不全又は副腎機能不全［低血糖を起こすおそれがある。］
(5).栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態［低血糖を起こすおそれがある。］
(6).激しい筋肉運動［低血糖を起こすおそれがある。］
(7).過度のアルコール摂取者［低血糖を起こすおそれがある。］
(8).腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者［腸閉塞を起こすおそれがある。］（「重大な副作用」の項参照）

重要な基本的注意
1.本剤は他の糖尿病用薬と併用した場合に低血糖を起こすおそれがあるので、これらの薬剤との併用時には患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。特にスルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤による低血糖のリスクを軽減するため、これらの薬剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること。（「慎重投与」、「相互作用」、「重大な副作用」の項参照）
2.急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。（「重大な副作用」の項参照）
3.糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）を有する疾患があることに留意すること。
4.本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
5.本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
6.投与の継続中に、投与の必要がなくなる場合があり、また、患者の不養生、感染症の合併等により効果がなくなったり、不十分となる場合があるので、食事摂取量、血糖値、感染症の有無等に留意のうえ、常に投与継続の可否、薬剤の選択等に注意すること。
7.低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。（「重大な副作用」の項参照）
8.チアゾリジン系薬剤との併用により循環血漿量の増加によると考えられる浮腫が発現することがあるので観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、患者の状態に応じてチアゾリジン系薬剤を減量あるいは中止し、ループ利尿剤（フロセミド等）を投与するなど適切な処置を行うこと。
9.インスリン依存状態の2型糖尿病患者に対する本剤とインスリン製剤との併用投与の有効性及び安全性は検討されていない。したがって、患者のインスリン依存状態について確認し、本剤とインスリン製剤との併用投与の可否を判断すること。
10.本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。

相互作用
相互作用序文
本剤は主に腎臓から未変化体として排泄され、その排泄には能動的な尿細管分泌の関与が推定される。（【薬物動態】の項参照）

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
糖尿病用薬 スルホニルウレア剤 グリメピリド、 グリベンクラミド、 グリクラジド、 トルブタミド　等 速効型インスリン分泌促進薬 ナテグリニド、 ミチグリニドカルシウム水和物、 レパグリニド α-グルコシダーゼ阻害剤 ボグリボース、 アカルボース、 ミグリトール ビグアナイド系薬剤 メトホルミン塩酸塩、 ブホルミン塩酸塩 チアゾリジン系薬剤 ピオグリタゾン塩酸塩 GLP-1受容体作動薬 リラグルチド、 エキセナチド、 リキシセナチド SGLT2阻害剤 イプラグリフロジン　L-プロリン、 ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物、 トホグリフロジン水和物、 ルセオグリフロジン水和物　等 インスリン製剤	左記の糖尿病用薬と併用した際に低血糖を発現するおそれがあるので、慎重に投与すること。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがある。これらの薬剤による低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること。 α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与すること。 チアゾリジン系薬剤との併用時には、特に浮腫の発現に注意すること。	左記の糖尿病用薬と併用した際に低血糖を発現するおそれがあるので、慎重に投与すること。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがある。これらの薬剤による低血糖のリスクを軽減するため、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること。 α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与すること。 チアゾリジン系薬剤との併用時には、特に浮腫の発現に注意すること。
糖尿病用薬及びその血糖降下作用を増強又は減弱する薬剤を併用している場合 糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤 β-遮断薬、 サリチル酸製剤、 モノアミン酸化酵素阻害薬、 フィブラート系の高脂血症治療薬、 ワルファリン　等 糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤 アドレナリン、 副腎皮質ホルモン、 甲状腺ホルモン　等	左記の併用に加え更に本剤を併用する場合には、糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、本剤のインスリン分泌促進作用が加わることによる影響に十分に注意すること。	左記の併用に加え更に本剤を併用する場合には、糖尿病用薬の使用上の注意に記載の相互作用に留意するとともに、本剤のインスリン分泌促進作用が加わることによる影響に十分に注意すること。

副作用

副作用発現状況の概要
承認時までの国内の臨床試験では、1,668例中の346例（20.7％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。主なものは、低血糖、便秘、浮腫等であった。
外国の臨床試験では、396例中の78例（19.7％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。主なものは、浮動性めまい、頭痛、発疹等であった。
以下の副作用は、上記の試験あるいは自発報告で認められているものである（自発報告による副作用の頻度は不明とした）。

重大な副作用
1.低血糖（0.1〜5％未満）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察しながら投与すること。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、これらの薬剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤の減量を検討すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常はショ糖を投与するが、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
2.急性膵炎（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.AST（GOT）、ALT（GPT）、AL-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4.皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症（頻度不明）があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6.腸閉塞（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与」の項参照）
7.間質性肺炎（頻度不明）があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

その他の副作用

発現部位等	0.1〜5％未満注2）
過敏症注3）	発疹、そう痒、蕁麻疹
消化器	腹部膨満、鼓腸、腹痛、胃腸炎、便秘
精神神経系	頭痛、めまい、四肢のしびれ
その他	倦怠感、鼻咽頭炎、浮腫、動悸、関節痛、筋肉痛、貧血

［後文］
注2）頻度は国内及び外国臨床試験の集計結果に基づく。
注3）このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与
一般に高齢者では腎機能が低下していることが多いので、腎機能に注意し、腎機能障害の程度に応じて適切な用量調整を行うこと。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照）

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物試験（ラット）において、胎盤通過が報告されている。］
2.授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。］

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

貯法及び期限等
貯法
室温保存

使用期限
外箱に表示の使用期限内に使用すること。（使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。）