201508

「版数」
第26版
「種別」
改訂
「改訂理由」
改訂

禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

規格単位毎の組成性状
添加物
乳糖水和物
添加物
結晶セルロース
添加物
ヒドロキシプロピルセルロース
添加物
クロスカルメロースナトリウム
添加物
ステアリン酸マグネシウム
添加物
ヒプロメロース
添加物
酸化チタン
添加物
三二酸化鉄
添加物
黄色三二酸化鉄
添加物
カルナウバロウ
識別コード
万752
識別コード
＠752

組成
シングレア錠10mg：

販売名	シングレア錠10mg
有効成分の名称	モンテルカストナトリウム
含量；モンテルカストとして	10mg
添加物	乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状
シングレア錠10mg：

販売名	販売名	シングレア錠10mg
剤形・色調	剤形・色調	円形・フィルムコーティング錠・明るい灰黄色
外形	表面	（図略） 直径；8.0mm
外形	裏面	（図略）
外形	側面	（図略） 厚さ；4.1mm
識別コード	識別コード	（図略）752

【色】
明るい灰黄色
【剤形】
フィルムコーティング錠／錠剤／内用

効能効果
気管支喘息、アレルギー性鼻炎

用法用量
＜気管支喘息＞：
通常、成人にはモンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与する。
＜アレルギー性鼻炎＞：
通常、成人にはモンテルカストとして5〜10mgを1日1回就寝前に経口投与する。

用法用量に関連する使用上の注意
シングレア錠10mg：
モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため1)、モンテルカストフィルムコーティング錠5mgとモンテルカストチュアブル錠5mgをそれぞれ相互に代用しないこと。
気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、モンテルカストとして10mgを1日1回就寝前に経口投与すること。

使用上注意

重要な基本的注意
1.本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、喘息患者に十分説明しておくこと。
2.本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
3.気管支喘息患者に本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
4.長期ステロイド療法を受けている患者で、本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
5.本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
6.本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。〔「その他の注意」の項参照〕
7.本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時にChurg-Strauss症候群様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
8.本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

相互作用
相互作用序文
本剤は、主として薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP）2C8／2C9及び3A4で代謝される。〔「薬物動態」の項参照〕

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
フェノバルビタール	本剤の作用が減弱するおそれがある。	フェノバルビタールがCYP3A4を誘導し、本剤の代謝が促進される。〔「薬物動態」の項参照〕

副作用

副作用発現状況の概要
＜気管支喘息＞：
国内で実施された臨床試験において、523例中46例（8.8％）に66件の副作用が認められた。主な副作用は下痢9件（1.7％）、腹痛7件（1.3％）、嘔気6件（1.1％）、胸やけ5件（1.0％）、頭痛5件（1.0％）等であった。臨床検査値の異常変動は、507例中49例80件に認められ、主なものはALT（GPT）上昇（505例中14件）、γ-GTP上昇（463例中9件）、Al-P上昇（476例中8件）等であった。（承認時）
国内で実施された特定使用成績調査における安全性評価対象3,891例中94例（2.4％）に116件（臨床検査値異常を含む）の副作用が認められ、主な副作用は、肝機能異常、LDH増加、Al-P上昇、発疹各8件（0.2％）、そう痒症6件（0.2％）であった。（再審査終了時）
＜アレルギー性鼻炎＞：
国内で実施された臨床試験において、1,678例中70例（4.2％）に88件の副作用が認められた。主な副作用は口渇14件（0.8％）、傾眠13件（0.8％）、胃不快感9件（0.5％）、頭痛5件（0.3％）、下痢5件（0.3％）、倦怠感5件（0.3％）等であった。1％以上の頻度で認められたものはなかった。また、臨床検査値の異常変動は、1,672例中46例51件に認められ、主なものはALT（GPT）上昇（1,672例中9件）、白血球数増加（1,670例中6件）、尿潜血（1,671例中6件）等で、気管支喘息と同様であった。（承認時）
国内で実施された製造販売後調査（使用成績調査及び特定使用成績調査）における安全性評価対象1,365例中9例（0.7％）に9件（臨床検査値異常を含む）の副作用が認められ、主な副作用は、傾眠2件（0.1％）、全身性そう痒症2件（0.1％）であった。（再審査申請時）

重大な副作用
1.アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
2.血管浮腫（頻度不明）：血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
3.劇症肝炎（頻度不明）、肝炎（頻度不明）、肝機能障害（0.01％）、黄疸（頻度不明）：劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
4.中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、多形紅斑（0.01％）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
5.血小板減少（頻度不明）：血小板減少（初期症状：紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験及び製造販売後調査等（使用成績調査、特定使用成績調査、製造販売後臨床試験）の結果を合わせて算出した。

その他の副作用
［前文］
次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

発現部位等	0.1〜1％未満	0.1％未満	頻度不明
過敏症	皮疹、そう痒	蕁麻疹	肝臓の好酸球浸潤
精神神経系	頭痛、傾眠	情緒不安、不眠、幻覚、めまい、感覚異常（しびれ等）	異夢、易刺激性、痙攣、激越、振戦、夢遊症、失見当識、集中力低下、記憶障害、せん妄
呼吸器			肺好酸球増多症
消化器系	下痢、腹痛、胃不快感、嘔気	胸やけ、嘔吐、便秘、口内炎	消化不良
肝臓	肝機能異常、AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇
筋骨格系		筋痙攣を含む筋痛、関節痛
その他	口渇、尿潜血	血尿、尿糖、浮腫、倦怠感、白血球数増加、尿蛋白、トリグリセリド上昇、出血傾向（鼻出血、紫斑等）、動悸、頻尿、発熱、脱毛	挫傷、脱力、疲労、遺尿

［後文］
＊副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験及び製造販売後調査等（使用成績調査、特定使用成績調査、製造販売後臨床試験）の結果を合わせて算出した。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない。〕
2.授乳中の婦人に投与する場合は慎重に投与すること。〔動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与
＜気管支喘息＞：
(1).6歳以上の小児に対しては、モンテルカストチュアブル錠5mgを1日1回就寝前に投与すること。
(2).1歳以上6歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒4mgを1日1回就寝前に投与すること。
(3).1歳未満の乳児、新生児、低出生体重児に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない。〔国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない。〕
＜アレルギー性鼻炎＞：小児等に対するモンテルカスト製剤の安全性は確立していない。〔国内でのモンテルカスト製剤の使用経験がない。〕

適用上の注意
1.シングレア錠5mg、シングレア錠10mg：
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
2.シングレアOD錠10mg：
(1).薬剤交付時：以下の点について指導すること。
[1].ブリスターシートから取り出して服用すること。〔ブリスター包装の誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発するおそれがある。〕
[2].ブリスターシートからの取り出しは、裏面のシートを完全に剥がした後、錠剤をていねいに取り出すこと。OD錠は錠剤と比べて性質上柔らかく、割れることがあるので、シートを剥がさずに押し出さないこと。欠けや割れが生じた場合は全量服用すること。
[3].吸湿性を有するため、使用直前にブリスターシートから取り出すこと。
(2).服用時：舌の上で崩壊するので、水なし又は水ありで服用できる。
3.シングレア錠5mg、シングレア錠10mg、シングレアOD錠10mg：食事の有無にかかわらず投与できる。

その他の注意
プラセボ対照臨床試験41試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群9,929例中1例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群7,780例において自殺念慮は認められなかった。2)
また、プラセボ対照臨床試験46試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象（不眠、易刺激性等）が、本剤投与群11,673例中319例（2.73％）、プラセボ群8,827例中200例（2.27％）において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった。3)

貯法及び期限等
貯法
遮光、室温保存（開封後は、湿気を避けて保存すること。）

使用期限
外箱に表示（フィルムコーティング錠は使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。）

※赤色は後発品